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Você sabe o que é Peptídeo Ipamorelin?

Por CIÊNCIA JB

Publicado em 23/06/2024 às 22:34

Alterado em 03/07/2024 às 08:09

A Novo Nordisk criou o Ipamorelin, um agonista sintético e seletivo do receptor GHS, durante o curso da pesquisa no contexto do íleo pós-operatório. Ipamorelin é um análogo do hormônio protéico natural grelina, um derivado do peptídeo-1 liberador do hormônio do crescimento. O hormônio endógeno grelina, também conhecido como hormônio da fome, estimula o consumo de alimentos. Além disso, acredita-se que estimule as células da glândula pituitária anterior, aumentando os níveis do hormônio do crescimento e do neuropeptídeo Y. Memória, aprendizagem, ciclo sono-vigília, metabolismo energético e cognição de recompensa são todos significativamente afetados pela grelina.

Ipamorelin é uma proteína recombinante simples com sequência curta de cinco aminoácidos (Aib-His-D-2Nal-D-Phe-Lys), contribuindo para seu baixo custo. Por manter algumas das características da grelina, mas não todas, acredita-se que Ipamorelin seja mais seletivo que a grelina e possa ser mais influente.

 

Peptídeo Ipamorelin: osso, dor e muito mais

Os pesquisadores têm acesso a vários peptídeos seletivos que podem estimular o hormônio do crescimento (GH), incluindo o agonista sintético curto Ipamorelin, que atua no receptor do secretagogo do hormônio do crescimento (GHS). Entre os agonistas do GHS mais populares entre os pesquisadores que estudam a estimulação do GHS no desenvolvimento celular, função muscular, densidade óssea, diabetes e íleo pós-operatório, Ipamorelin é um composto amplamente pesquisado.

Peptídeo Ipamorelin: mecanismo de ação

O receptor GHS é abundantemente expresso na glândula pituitária anterior e no hipotálamo; também é chamado de receptor de grelina devido à crença de que a grelina é o agonista natural. Quando os agonistas se ligam ao GHS-R na glândula pituitária, parece que a glândula pituitária anterior produz o hormônio do crescimento. Ipamorelin compreende os cinco aminoácidos que se ligam de forma mais eficaz ao receptor GHS-R na grelina. Como resultado, este pequeno peptídeo é considerado o menor agonista do GHS-R conhecido atualmente.

O neuropeptídeo Y é liberado quando os receptores GHS no hipotálamo são estimulados. Estudos sugerem que Ipamorelin pode reduzir a percepção da dor, aumentar a fome e alterar o metabolismo energético em modelos animais, estimulando a produção deste peptídeo.

Peptídeo Ipamorelin: áreas de pesquisa

Inicialmente, o Ipamorelin foi desenvolvido durante pesquisas sobre íleo pós-operatório, uma doença em que o sistema gastrointestinal é desligado.

O peptídeo completou os estudos experimentais de fase II antes do término da pesquisa, uma vez que foi considerado ineficaz neste cenário. Os estudos de fase I para Ipamorelin pareceram bem-sucedidos, o que é um bom presságio para potenciais estudos futuros que examinem outros casos além do íleo pós-operatório.

Além disso, foi levantada a hipótese de Ipamorelin neutralizar os efeitos de compostos experimentais de esteróides anabolizantes, aumentar potencialmente a densidade óssea, a ingestão calórica, regular a homeostase energética, aumentar a proliferação de células musculares e investigar o envolvimento do hormônio do crescimento e seus mensageiros em várias doenças. Pesquisas explorando Ipamorelin estão sempre em andamento, com foco em modelos de doenças em ratos e camundongos.

A alta seletividade do Ipamorelin é uma das razões pelas quais ele é considerado relevante em ambientes de pesquisa. Vários outros análogos da grelina podem induzir a glândula pituitária a secretar outros hormônios além do hormônio do crescimento, conhecidos como efeitos fora do alvo. As investigações afirmam que a característica única do Ipamorelin é que ele não parece influenciar os níveis de nenhum destes hormônios: cortisol, hormônio luteinizante, hormônio adrenocorticotrófico (ACTH), prolactina, hormônio folículo-estimulante e hormônio estimulador da tireoide.

Peptídeo Ipamorelin: percepção da dor

Como mencionado acima, a principal função do neuropeptídeo Y é reduzir a experiência da dor. Portanto, não é surpreendente que os compostos que desencadeiam a produção do neuropeptídeo Y também tenham impactos analgésicos. As descobertas sugerem que as substâncias que podem diminuir a sensação de dor incluem a grelina e seus equivalentes, como a Ipamorelina.

De acordo com estudos em ratos, Ipamorelin parece diminuir a percepção da dor por um fator de dois. Embora Ipamorelin possa ter influência potencial no contexto da neuropatia diabética, a doença degenerativa do disco, as síndromes de dor pós-AVC, a doença inflamatória intestinal e a síndrome do intestino irritável são as principais áreas de foco aqui.

Peptídeo Ipamorelin: ossos

As propriedades intrigantes de Ipamorelin são o seu potencial para estimular uma maior mineralização óssea e controlar a renovação óssea. De acordo com estudos em ratos, Ipamorelin parece estimular a produção de osso novo e a mineralização do osso existente, levando ao aumento da formação óssea.

Estudos postularam que Ipamorelin pode efetivamente neutralizar os impactos de compostos e condições funcionais que se acredita prejudicarem a densidade óssea. Por exemplo, de acordo com este estudo, Ipamorelin parece interromper a perda óssea associada à exposição aos corticosteróides e estimular a produção óssea até quatro vezes em ratos. Os resultados implicam que Ipamorelin pode não apenas mitigar potencialmente a perda óssea, mas também interromper a deposição anormal de gordura que ocorre com níveis elevados de corticosteróides.

Peptídeo Ipamorelin: conclusão

Os cientistas especulam que Ipamorelin pode ser uma opção promissora para estudos futuros para reduzir a perda óssea devido ao seu custo barato. Devido às suas propriedades, Ipamorelin é considerado um candidato promissor para futuras pesquisas. Além disso, os processos glicocorticóides podem inibir a ação de alguns compostos estimuladores dos ossos, como o hormônio da paratireóide (PTH). Como Ipamorelin não parece ter esta propriedade, pode ser uma escolha mais flexível no contexto da perda óssea.

Cientistas interessados em Ipamorelin acessível e de alta qualidade são incentivados a visitar o site biotechpeptídeos.com.

 

 

 


Referências

[i] X. Wang, L. Yang, Y. Chen, L. Zhang e H. Fei, “A grelina promove a angiogênese ativando a via Jagged1/Notch2/VEGF na pré-eclâmpsia”, J. Obstet. Ginecol. Res., nov. 2020, doi: 10.1111/jog.14555.

[ii] D. E. Beck, W. B. Sweeney, M. D. McCarter e Ipamorelin 201 Study Group, “Estudo prospectivo, randomizado, controlado e de prova de conceito do ipamorelina mimético da grelina para o tratamento do íleo pós-operatório em pacientes com ressecção intestinal”, Int. J. Dis. Colorretal., vol. 29, não. 12, pp. 1527–1534, dezembro de 2014, doi: 10.1007/s00384-014-2030-8.

[iii] S. Gupta e A. Mitra, “Cure o coração através do intestino (hormônio) grelina: um jogador potencial para combater a insuficiência cardíaca”, Heart Fail. Rev., out. 2020, doi: 10.1007/s10741-020-10032-2.

[iv] B. Greenwood-Van Meerveld, K. Tyler, E. Mohammadi e C. Pietra, “Eficácia da ipamorelina, um mimético da grelina, na dismotilidade gástrica em um modelo de roedor de íleo pós-operatório”, J. Exp. Farmacol., vol. 149–155, 2012, doi: 10.2147/JEP.S35396.

[v] H. Oxlund, G. Ortoft, J. S. Thomsen, C. C. Danielsen, C. Ejersted e TT Andreassen, “O efeito anabólico do PTH no osso é atenuado pelo tratamento simultâneo com glicocorticóides”, Bone, vol. 39, não. 2, pp. 244–252, agosto de 2006, doi: 10.1016/j.bone.2006.01.142

 

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